Tamiflu, el medicamento contra la gripe porcina

Publicado 20/06/2009 10:51


El oseltamivir es un profármaco antiviral selectivo contra el virus de la influenza. Lo produce Hoffmann-La Roche bajo la marca Tamiflu y PROCAPS bajo la marca Tazamir .

En México en abril de 2009 el medicamento se utiliza aparentemente con éxito para combatir una nueva cepa de influenza proveniente del cerdo vivo pero que ahora se está transmitiendo de persona a persona. Existen casos dispersos en todo el mundo. Actualmente se encuentran casos en 76 países con Influenza humana (AH1N1).

Un poco de historia

El oseltamivir se ha utilizado ampliamente la epidemia de gripe aviar H5N1 en el sudeste asiático en 2005. En respuesta a la epidemia, varios gobiernos, entre los que se incluyen los del Reino Unido, Estados Unidos y Australia, han estado almacenando oseltamivir en previsión de una posible pandemia. A pesar de ser cantidades significativas, las cantidades acumuladas no habrían sido suficientes para proteger a toda la población de estos países.

A finales de mayo de 2005, la multinacional farmacéutica Roche declaró que la demanda superaba su capacidad de producción, y para intentar satisfacerla Roche planeó la apertura de una nueva planta de producción en Estados Unidos durante el segundo semestre de 2005.

En octubre de 2005, la farmacéutica india Cipla anunció que empezarían la fabricación de oseltamivir genérico sin la pertinente licencia de Roche. Muchas leyes sobre patentes permiten a los gobiernos la cancelación de las restricciones en la fabricación durante emergencias, a pesar de que Roche ha anunciado su intención de ser la única fabricante. Cipla arguye que puede vender legalmente oseltamivir en la India y otros 49 países en vías de desarrollo, a partir de enero de 2006. También en octubre, Roche anunció que estaba en negociaciones con cuatro farmacéuticas para permitir licenciar el Tamiflu, para incrementar de esta manera la producción.

El medicamento

Su acción se basa en la inhibición de las neuraminidasas presentes en el virus de la gripe. Dichas neuraminidasas son las encargadas de liberar al virus de las células infectadas, y favorecer así su diseminación, estando éstas en el virión Este compuesto es activo frente a las dos variedades del virus influenza, la A y la B. No modifica la respuesta inmunitaria y humoral contra el virus y otros antígenos no relacionados. Una vez administrado, el oseltamivir disminuye los síntomas de pacientes con la gripe adquirida recientemente y reduce la incidencia de los síntomas propios de una gripe confirmada, como las infecciones bacterianas: bronquitis, sinusitis y neumonía.

Se absorbe en su totalidad por vía oral, transformándose en el metabolito activo por acción de las esterasas intestinales y hepáticas. Se distribuye fácilmente, pudiéndose encontrar en los pulmones, la pituitaria nasal, el oído medio y la tráquea. El máximo de concentración plasmática se da entre 2 y 3 horas tras su ingesta, siendo dicha concentración más de 20 veces superior a la de la prodroga, el oseltamivir. Se estima en un 75% la conversión del oseltamivir al metabolito activo, siendo la concentración proporcional a la dosis.

El metabolito activo no se sigue transformando y se expulsa con la orina (90%) y las heces.

Sus efectos secundarios principales son vómitos, insomnio, cefalea, náuseas y dolor abdominal. Con menor frecuencia, diarrea, congestión nasal, tos, vértigo, dolor de garganta, mareos y fatiga.

Este compuesto no tiene interacciones significativas con otros medicamentos, debido a su bajo nivel de afinidad con las proteínas plasmáticas. No interacciona con la cimetidina (no es sustrato del citocromo P-450) y puede administrarse junto a medicamentos comunes, como el paracetamol, ibuprofeno, ácido acetil salicílico o la eritromicina sin verse su farmacocinética afectada.

Temor a la resistencia del Tamiflu

Pietro Vernazza, director del Departamento de Enfermedades Infecciosas en el hospital de San Gall, dijo que tanto Tamiflu como Relenza son herramientas esenciales para combatir una posible pandemia.

Vernazza expresó que el medicamento no debe ser usado como un fármaco preventivo para el conjunto de la población, sino ser administrado en las 12 primeras horas al paciente que muestra síntomas de gripe porcina. Si se inicia el tratamiento demasiado tarde el medicamento vería reducida su efectividad y aumentaría las opciones de resistencia.

Esta no es la primera vez que se han desatado temores respecto a la resistencia a Tamiflu. En 2006 los investigadores de la Escuela Politécnica Federal de Zúrich advirtieron de los peligros de usar el fármaco como preventivo.

También en 2006, cuando se expandió con fuerza la fiebre aviar, Roche se vio forzada a reconocer que algunos de los virus ya mostraban signos de resistencia ante el Tamiflu.

Fuentes:

Wikipedia - Oseltamivir

Crecen los temores ante la resistencia al Tamiflu ante el virus de la gripe porcina

 

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